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　　胍類化合物的作用

　　在尿毒癥患者的血液中，各種胍類化合物的含量增多，其中最受重視的是甲基胍，其次為胍基琥珀酸。

　　甲基胍的作用：甲基胍是由肌酐轉(zhuǎn)變而來，轉(zhuǎn)變途徑可能如下：

　　正常人血漿中甲基胍含量甚微，約為8μg，尿素癥時可上升達600μg，幾乎為正常值的80倍。肌酐清除率越低，血漿肌酐濃度越高，血漿甲基胍含量也越高。甲基胍主要由腎臟排出。尿毒癥時，甲基胍的排出一般仍能維持正常，故血中甲基胍的濃度增高，主要是生成過多所致。

　　實驗表明，大劑量甲基胍注入正常狗的體內(nèi)，可誘導出許多類似尿毒癥的臨床表現(xiàn)，如體重下降、血中尿素氮升高、溶血、紅細胞鐵轉(zhuǎn)換率降低(紅細胞生成減慢)、嘔吐、腹瀉、出血、運動失調(diào)、痙攣、嗜睡、肺淤血、心室傳導阻滯，以及物質(zhì)代謝異常如高脂血癥，腸道對鈣的吸收減少等。甲基胍還有明顯的利鈉作用，可造成鈉的丟失，并具有抑制免疫反應的作用。因此有人認為甲基胍可能是尿毒癥的主要毒性物質(zhì)。

　　變構(gòu)調(diào)節(jié)的機理

　　(1)一般變構(gòu)酶分子上有二個以上的底物結(jié)合位點。當?shù)孜锱c一個亞基上的活性中心結(jié)合后，通過構(gòu)象的改變，可增強其他亞基的活性中心與底物的結(jié)合，出現(xiàn)正協(xié)同效應。使其底物濃度曲線呈S形。即底物濃度低時，酶活性的增加較慢，底物濃度高到一定程度后，酶活性顯著加強，最終達到最大值Vmax.多數(shù)情況下，底物對其變構(gòu)酶的作用都表現(xiàn)正協(xié)同效應，但有時，一個底物與一個亞基的活性中心結(jié)合后，可降低其他亞基的活性中心與底物的結(jié)合，表現(xiàn)負協(xié)同效應。如 3-磷酸甘油醛脫氫酶對NAD+的結(jié)合為負協(xié)同效應。

　　(2)變構(gòu)酶除活性中心外，存在著能與效應劑作用的亞基或部位，稱調(diào)節(jié)亞基(或部位)，效應劑與調(diào)節(jié)亞基以非共價鍵特異結(jié)合，可以改變調(diào)節(jié)亞基的構(gòu)象，進而改變催化亞基的構(gòu)象，從而改變酶活性。凡使酶活性增強的效應劑稱變構(gòu)激活劑，它能使上述S型曲線左移，飽和量的變構(gòu)激活劑可將S形曲線轉(zhuǎn)變?yōu)榫匦坞p曲線。凡使酶活性減弱的效應劑稱變構(gòu)抑制劑，能使S形曲線右移。例如，ATP是磷酸果糖激酶的變構(gòu)抑制劑，而ADP、AMP為其變構(gòu)激活劑。

　　(3)由于變構(gòu)酶動力學不符合米-曼氏酶的動力學，所以當反應速度達到最大速度一半時的底物的濃度，不能用Km表示，而代之以K0.55表示。

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