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            2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華筆記(4)

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              三、藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

              量效關(guān)系(dose effect relationship):

              藥物隨劑量增加(或濃度增加),在一定范圍內(nèi)其藥理效應(yīng)也增加,二者的規(guī)律性變化稱為量效關(guān)系。

              (一)量效曲線

              以效應(yīng)強(qiáng)弱為縱坐標(biāo),藥物濃度或劑量為橫坐標(biāo)作圖得出的曲線。

              1.量反應(yīng)(graded response)量效曲線

              2.質(zhì)反應(yīng)量效曲線

              3.量效關(guān)系中的劑量

              (1)劑量(dose):用藥份量。

              A. 最小有效量(閾劑量):

              B. 極量:

              C. 治療量:

              又為常用量(>最小有效量<極量)。

              D. 半數(shù)有效量(ED50):

              E. 半數(shù)致死量(LD50):

              4.量效關(guān)系中的效應(yīng)

              (1)最大效能(maxmum effecacy):

              藥物在最大治療量時達(dá)到的最大效應(yīng)。

              反映藥物內(nèi)在活性大小。

              (2)效價強(qiáng)度(potency):

              藥物引起等效效應(yīng)的相對劑量或濃度。

              5.安全性評價:

              a.治療指數(shù)(TI):

              LD50 / ED50 的比值。比值越大越安全。

              b.可靠安全系數(shù):

              LD1/ED99 的比值。比值大于1,藥物較安全,

              比值小于1,藥物較不安全。

              四、 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系

              五、 藥物作用機(jī)制

              (一) 通過受體發(fā)生作用

              (二)通過酶發(fā)生作用

              (三)通過離子通道發(fā)生作用

              (四)通過轉(zhuǎn)運(yùn)體發(fā)生作用

              (五)通過免疫系統(tǒng)發(fā)生作用

              (六)通過基因發(fā)揮作用

              分為基因治療、基因工程藥。

              (七)其他:簡單的物理化學(xué)作用

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