三、綜合分析選擇題

　　(一)奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑，特異性作用于胃壁細胞，降低胃壁細胞中題H+/K+-ATP酶(又成為質(zhì)子泵)的活性，對胃酸分泌有強而持久的抑制作用，其結(jié)構(gòu)如下：

　　101.【題干】從奧美拉唑結(jié)構(gòu)分析，與奧美拉唑抑制胃酸分泌相關(guān)的分子作用機制是(　)。

　　【選項】

　　A.分子具有弱堿性，直接與H+/K+-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

　　B.分子中的亞砜基經(jīng)氧化成砜基后，與H+/K+-ATP酶作用延長抑制作用

　　C.分子中的苯并咪唑環(huán)在酸質(zhì)子的催化下，經(jīng)重排，與H+/K+-ATP酶發(fā)生共價結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

　　D.分子中的苯并咪唑環(huán)的甲氧基經(jīng)脫甲基代謝后，其代謝產(chǎn)物與H+/K+-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

　　E.分子中吡啶環(huán)上的甲基經(jīng)代謝產(chǎn)生羧酸化合物后，與H+/K+-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

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　　102.【題干】奧美拉唑在胃中不穩(wěn)定，臨床上用奧美拉唑溶片，在腸道內(nèi)釋放機制是(　)。

　　【選項】

　　A.通過藥物溶解產(chǎn)生滲透壓作為驅(qū)動力促使藥物釋放

　　B.通過包衣膜溶解使藥物釋放

　　C.通過藥物與腸道內(nèi)離子發(fā)生離子交換使藥物釋放

　　D.通過骨架材料吸水膨脹產(chǎn)生推動力使藥物釋放

　　E.通過衣膜內(nèi)致孔劑溶解使藥物釋放

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　　103.【題干】奧美拉唑腸溶片間次40mg后，0.5～3.5h血藥濃度達峰值，達峰濃度為0.22～1.16mg/L，開展臨床試驗研究時，可用于檢測其血藥濃度的方法是(　)。

　　【選項】

　　A.水溶液滴定法

　　B.電位滴定法

　　C.紫外分光光度法

　　D.液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用法

　　E.氣相色譜法

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　　(二)某藥物的生物半衰期是6.93h，表觀分布容積是100L，該藥物有較強的首過效應(yīng)，其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄，其中腎排泄站消除率20%。靜脈注射該藥200mg的AUC是20ug.h/ml，將其制備成片劑用于口服，給藥1000mg后的AUC為10ug.h/ml。

　　104.【題干】該藥物的肝清除率(　)。

　　【選項】

　　A.2L/h

　　B.6.93L/h

　　C.8L/h

　　D.10L/h

　　E.55.4L/h

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　　105.【題干】該藥物片劑的絕對生物利用度是(　)。

　　【選項】

　　A.10%

　　B.20%

　　C.40%

　　D.50%

　　E.80%

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　　106.【題干】為避免該藥的首過效應(yīng)，不考慮其理化性質(zhì)的情況下，可以考慮將其制成(　)。

　　【選項】

　　A.膠囊劑

　　B.口服緩釋片劑

　　C.栓劑

　　D.口服乳劑

　　E.顆粒劑

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　　(三)患者，男，60歲，因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛，醫(yī)生建議使用曲馬多。查詢曲馬多說明書和相關(guān)藥學(xué)資料：(+)-曲馬多主要抑制5-HT重攝取，同時為弱阿片u受體激動劑，對μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800，其活性代謝產(chǎn)物對μ、δk受體親和力增強，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35;(-)-曲馬多是去甲腎上腺素重攝取抑制劑和腎上腺素α2受體激動劑;(±)-曲馬多鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補性作用。中國藥典規(guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度標準：在1小時、2小時、4小時和8小時的溶出量分別為標示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。

　　鹽酸曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖：

　　107.【題干】根據(jù)背景資料，鹽酸曲馬多的藥理作用特點是(　)。

　　【選項】

　　A.鎮(zhèn)痛作用強度比嗎啡大

　　B.具有一定程度的耐受性和依耐性

　　C.具有明顯的致平滑肌痙攣作用

　　D.具有明顯的影響組胺釋放作用

　　E.具有明顯的鎮(zhèn)咳作用

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　　108.【題干】根據(jù)背景資料，鹽酸曲馬多在臨床上使用(　)。

　　【選項】

　　A.內(nèi)消旋體

　　B.左旋體

　　C.優(yōu)勢對映體

　　D.右旋體

　　E.外消旋體

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　　109.【題干】曲馬多在體內(nèi)的主要代謝途徑是(　)。

　　【選項】

　　A.O-脫甲基

　　B.甲基氧化成羥甲基

　　C.乙�；�

　　D.苯環(huán)羥基化

　　E.環(huán)己烷羥基化

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