X型題

　　1答案：A、B、C、D、E

　　解答：多次用藥的藥時(shí)曲線為一鋸齒形曲線。每次用藥后血藥濃度上升一定幅度，在用藥的間隔時(shí)間里則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，降到原血藥濃度的一定值。因此，每次用藥劑量，每日用藥總量，用藥間隔時(shí)間，藥物的生物利用度，藥物血漿半衰期以及藥物的表觀分布容積對(duì)鋸齒形曲線均有一定影響。故本題各選項(xiàng)均應(yīng)選擇。

　　2答案：A、B、D

　　解答：本題5個(gè)備選藥物均為擬腎上腺素藥，但去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機(jī)體內(nèi)自身即存在，故作為藥物它們是內(nèi)源性的擬腎上腺素藥物。而麻黃堿是從中藥麻黃中提取或人工合成者，異丙腎上腺素是人工合成品，此二者在機(jī)體內(nèi)皆不存在，故不是內(nèi)源性擬腎上腺素藥物。據(jù)此本題答案只應(yīng)是A、B、D。

　　3答案：B、D、E

　　解答：異丙嗪為一典型的H1阻斷藥。其作用主要有對(duì)抗組胺收縮胃、腸、支氣管平滑肌的作用，對(duì)因組胺受體興奮而引起的變態(tài)反應(yīng)有防治作用;因能阻斷中樞H1受體的覺(jué)醒反應(yīng)，而有鎮(zhèn)靜催眠作用;它還有抗暈動(dòng)、止吐作用(可能由其中樞抗膽堿作用引起)，但它既無(wú)抗心律不齊作用也不能防治消化性潰瘍，故本題只能選擇B、D、E。

　　4答案：A、C、D

　　解答：甘露醇口服不吸收，常用20%高滲注射液靜注，以促使組織間液水分向血漿擴(kuò)散，產(chǎn)生脫水作用。它大部分從腎上球?yàn)V過(guò)，在腎小管內(nèi)不被重吸收，使管腔液形成高滲，妨礙水和電解質(zhì)在腎小管內(nèi)重吸收，因而產(chǎn)生利尿作用。該藥可用于預(yù)防急性腎功能衰竭，降低顱內(nèi)壓而用于消除腦水腫，降低眼內(nèi)壓而用于青光眼。故本題應(yīng)選擇A、C、D。

　　5 答案：A、B、C

　　解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲狀腺藥之一。甲狀腺在合成甲狀腺素時(shí)需要碘和酪氨酸，以及甲狀腺過(guò)氧化物酶(TPO)、蛋白水解酶等參與。丙硫氧嘧啶可與TPO起反應(yīng)，阻止TPO系統(tǒng)使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)，但它不影響I-的攝入及已合成的T3和T4的釋放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才會(huì)出現(xiàn)抗甲狀腺激素作用。據(jù)此，丙硫氧嘧啶主要用于中、輕度甲亢，甲狀腺危象的治療以及甲亢的手術(shù)前準(zhǔn)備。單純性甲狀腺腫系因缺碘而引起的甲狀腺組織代償性增生肥大，只宜補(bǔ)充碘鹽加以防治。甲狀腺功能低下則應(yīng)給服甲狀腺片等加以補(bǔ)充。據(jù)此本題只能選擇A、B、C。

　　6答案：B、D、E

　　解答：芐星青霉素(青霉素G)對(duì)敏感菌殺菌力強(qiáng)，毒性極小，但抗菌譜窄，不耐酸，易被β—內(nèi)酰胺酶水解破壞，因而性質(zhì)不穩(wěn)定。為此合成了一系列衍生物使其分別具有耐酸、耐酶、廣譜抗菌等特點(diǎn)。在試題所列各藥物中，苯唑西林，乙氧萘青霉素和氯唑西林因側(cè)鏈引入的基團(tuán)較大，形成空間位阻，不利于β—內(nèi)酰胺酶接近β—內(nèi)酰胺環(huán)，因而起了保護(hù)作用使該藥可以耐酶。氨芐西林側(cè)鏈位阻較小，尚不足以保護(hù)β—內(nèi)酰胺環(huán)，故與青霉素G一樣仍不耐青霉素酶。故本題只能選擇B、D、E。

　　7答案：A,C、E

　　解答：常用抗瘧藥可分為三類(lèi)：主要用于控制癥狀的藥物包括氯喹、奎寧、青蒿素等;主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的如伯氨喹;主要用于預(yù)防的如乙胺嘧啶等。據(jù)此，試題中主要用于控制癥狀的抗瘧藥為氯喹、奎寧、青蒿素，故本題應(yīng)選擇A、C、E。

　　8答案：C、E

　　解答：長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春新堿均為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的生物堿。它可與細(xì)胞中紡錘絲微管蛋白結(jié)合，影響微管的裝配和紡錘絲的形成，使細(xì)胞有絲分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，屬周期特異性抗癌藥。該藥對(duì)兒童急性淋巴細(xì)胞白血病療效較好。

　　據(jù)此本題應(yīng)選擇C、E。

　　9答案：D、E

　　解答：炎癥是一個(gè)復(fù)雜的藥理過(guò)程，它的發(fā)生和發(fā)展與前列腺素(PG)、緩激肽、組胺、5—HT、LTs等炎癥介質(zhì)密切相關(guān)。水楊酸炎的抗炎作用主要靠二方面：①抑制炎癥部位的PG的合成;②保護(hù)溶酶體膜，防止溶酶體破壞，抑制蛋白水解酶的釋出，使致痛介質(zhì)釋放減少。故D和E為正確答案，A、B和C均為錯(cuò)誤答案。

　　10答案：B、D、E

　　解答：異煙肼為常用抗結(jié)核藥，對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性作用，抗菌力強(qiáng)，但單用時(shí)結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性，與對(duì)氨水楊酸等藥合用時(shí)，可以提高療效，降低毒性，延緩耐藥性的發(fā)生。由于分子小，易透入細(xì)胞內(nèi)，故對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛結(jié)構(gòu)相似，可妨礙維生素B6的利用而導(dǎo)致后者缺乏。因此本題的正確答案應(yīng)為B、D、E。而A、C兩項(xiàng)則為錯(cuò)誤描述，不能選用。

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