A型題

　　1答案：D

　　解答：肝微粒體藥物代謝酶系也稱混合功能氧化酶系或單加氧酶系，由于它能催化藥物等外源性物質(zhì)的代謝，故簡稱藥酶。此酶系存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，專一性低，能對許多脂溶性高的藥物發(fā)揮生物轉(zhuǎn)化作用。該酶系統(tǒng)由若干種酶和輔酶構(gòu)成，其中主要的氧化酶是P—450酶。

　　黃嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脫氫酶、假性膽堿酪酶也都參加藥物代謝，但它們均為非微粒體酶，故不應(yīng)被選。

　　2答案：C

　　解答：任何事物都有兩重性，藥物作用也不例外。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時，往往也呈現(xiàn)一些與治療無關(guān)且對病人不利的作用，由這些作用產(chǎn)生出對病人不利的反應(yīng)即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。其他各選項均不是兩重性的含義，故正確答案只有C。

　　3答案：B

　　解答：地高辛是臨床廣泛應(yīng)用的強心苷類藥物。該藥口服時吸收較完全，其血漿蛋白結(jié)合率約25%，肝腸循環(huán)少，主要以原形從腎排泄，很少部分經(jīng)肝代謝。故選擇項A、C、D、E均為正確描述，而本題要求是指出錯誤選項，故只有B。同服廣譜抗生素時由于抗生素可殺死腸道正常寄生菌群，減少菌群對地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收，從而增加其生物利用度。而選項B卻敘述為可減少其吸收，故為錯誤選項。

　　4答案：E

　　解答：神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥與受體結(jié)合后，受體發(fā)生構(gòu)象改變，并處于活性狀態(tài)，繼之觸發(fā)一系列生化反應(yīng)，產(chǎn)生信息傳送、放大直至產(chǎn)生生物效應(yīng)。神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥的這些作用是通過增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷酸(cAMP)而實現(xiàn)的。美國學(xué)者蘇瑟南(Sutherland)首先發(fā)現(xiàn)了cAMP并且提出了第二信使學(xué)說，神經(jīng)遞質(zhì)或激動藥是第一信使;cAMP是第二信使，將第一信使所帶的信息加以放大并往后傳遞最終引起一系列體內(nèi)反應(yīng)。以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)，除cAMP以外，Ca2+，環(huán)鳥苷酸(cGMP)以及磷脂酰肌醇等均為“第二信使”。

　　ACh(乙酰膽堿)是膽堿能神經(jīng)的遞質(zhì)，其結(jié)構(gòu)屬膽堿酯類的季銨化合物，在神經(jīng)發(fā)生沖動時，迅即釋放出ACh，而沖動發(fā)生以后又迅即被膽堿酯酶所破壞，因此ACh不是第二信使。本題正確答案應(yīng)為E。

　　5答案：B

　　解答：氟哌啶醇為丁酰苯類化合物，能阻斷中樞的多巴胺受體，它對精神病患者的進(jìn)攻行為、器質(zhì)性精神病、酒精性諺妄以及攻擊行為等有治療作用。芬太尼是一種人工合成鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動劑，其鎮(zhèn)痛效力約為嗎啡的100倍，并有速效、短效特點。當(dāng)兩藥一起靜脈注射時可使病人產(chǎn)生一種精神恍惚、活動減少，不入睡而痛覺消失的特殊麻醉狀態(tài)，從而可進(jìn)行某些短小手術(shù)。其他藥物與氟哌啶醇合用均無此作用故不應(yīng)被選擇。

　　6答案：D

　　解答：癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)慢性疾患的一類，神經(jīng)元反復(fù)發(fā)生異常放電引起短暫腦功能障礙，表現(xiàn)為發(fā)作突然、意識喪失、肢體抽搐等臨床驚厥癥狀。發(fā)作時常伴有異常的腦電圖。根據(jù)臨床癥狀的不同，一般將癲癇分為四種類型，大發(fā)作(羊癲風(fēng))是四型中最普通的一類。如果大發(fā)作頻繁、間歇期甚短，患者持續(xù)昏迷，即稱為癲癇持續(xù)狀態(tài)，必須及時搶救。

　　苯巴比妥、苯妥英鈉、地西泮均可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，但地西泮安全性大且顯效快，故應(yīng)首選。

　　氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥，并可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的作用。但它能降低驚厥閾，可誘發(fā)癲癇，故不可選。

　　丙戊酸鈉對各型癲癇都有一定療效。但對大發(fā)作不及苯巴比妥及苯妥英鈉，胃腸道副反應(yīng)較多見，嚴(yán)重毒性為肝功能損害，故不作首選藥。

　　7答案：C

　　解答：苯巴比妥能阻滯腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚及抗癲等作用。但它與乙醚等全麻藥不同，它對丘腦新皮層通路無抑制作用，故無鎮(zhèn)痛作用。因此按題目要求應(yīng)選擇苯巴比妥所不具有的作用，只能選C。

　　8答案：A

　　解答：乙酰水楊酸在用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量下，尤其在用于抗炎抗風(fēng)濕劑量(比一般用于解熱鎮(zhèn)痛的藥用量大l一2倍)下，易致出血(尤其消化道出血)。究其原因為能使體內(nèi)前列腺素合成酶(環(huán)加氧酶)活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TxA2)的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本題應(yīng)選A。其他四個選項均與防止腦血栓形成關(guān)系不大，故皆不能選。

　　9答案：D

　　解答：色甘酸鈉為一種抗過敏平喘藥。其主要作用是通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，防止膜裂解和脫顆粒從而抑制過敏介質(zhì)的釋放，防止哮喘發(fā)作，故正確答案應(yīng)為D。因本品不具有其他四個選項所列的作用，故均不能選。

　　10 答案：C

　　解答：硝酸甘油用于治療心絞痛已有百年歷史，其療效確切，起效迅速，維持時間頗短。該藥主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而導(dǎo)致室壁張力降低，耗氧量降低，使心絞痛癥狀緩解。它對小動脈也有較小的擴(kuò)張作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要產(chǎn)生的作用是擴(kuò)張靜脈，其他選項所列的作用主要為擴(kuò)張靜脈引起的繼發(fā)作用，故正確選項只應(yīng)是C。

　　B型題

　　題號：(1—5)

　　答案：1.C 2.A 3.B 4.E 5.D

　　解答：根據(jù)對離子轉(zhuǎn)運和電生理特性的影響，一般將抗心律失常藥分為四類。試題中利多卡因(A)、奎尼丁(C)為鈉通道阻滯藥、維拉帕米(B)為鈣拮抗藥、普萘洛爾(D)為β腎上腺素受體阻斷藥、胺碘酮(E)為延長動作電位時程(APD)藥�？�尼丁可與心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對Na+，K+等通透性，故有膜穩(wěn)定作用，因此可延長APD和有效不應(yīng)期(ERP)。利多卡因能抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，使APD及ERP均縮短，但使APD縮短更明顯，故ERP/APD增大，使EBP相對延長，此特點與奎尼丁有所不同。

　　故21題應(yīng)選C，22題應(yīng)選A。維拉帕米為鈣拮抗劑，它阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流，使自律性降低。故23題應(yīng)選B。胺碘酮對浦氏纖維和心室肌的APD和ERP可以延長，但對心房和房室結(jié)(AV)的卻很少影響，故它有選擇性延長APD和ERP的作用，因此24題應(yīng)選E。普萘洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑，但它對心臟的β受體和支氣管的β受體缺乏選擇性，因而在抗心律失常的同時，也因為支氣管β受體被阻滯，使膽堿能神經(jīng)支配相對占優(yōu)勢，引起支氣管收縮，對支氣管哮喘病人易誘發(fā)及加重哮喘發(fā)作。因此，此時應(yīng)禁用普萘洛爾。故第25題應(yīng)選擇D。

　　題號：(6—10)

　　答案：6.D 7.A 8.B 9.C 10.E

　　解答：抗高血壓藥物品種甚多。根據(jù)其主要作用部位或作用機(jī)制，可樂定(A)美加明(B)和利血平(C)為交感神經(jīng)阻滯藥，卡托普利(D)為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥，氫氯噻嗪(E)為利尿降壓藥。在交感神經(jīng)阻滯藥中，可樂定主要興奮中樞咪唑啉受體抑制去甲腎上腺素(NE)的釋放而產(chǎn)生降壓作用。美加明主要阻滯植物神經(jīng)節(jié)上N1受體，而利血平則主要耗竭腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)。因此26題應(yīng)選D，27題應(yīng)選A，28題應(yīng)選B，29題應(yīng)選C，30題應(yīng)選E。

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