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            2017年臨床助理醫(yī)師《藥理學(xué)》記憶重點(4)

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              4.抗心絞痛藥

              硝酸甘油——擴(kuò)張外周血管,降低心肌耗氧量;擴(kuò)張冠狀動脈側(cè)支血管,增加缺血區(qū)血液灌注;

              不宜口服(首過消除強(qiáng))——舌下含化。

              機(jī)制——釋放出NO,激活鳥苷酸環(huán)化酶,增加cGMP含量,減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+釋放和外Ca2+內(nèi)流,松弛血管平滑肌。

              普萘洛爾抗心絞痛作用——阻斷β受體——降低心肌耗氧量、改善缺血區(qū)血液供應(yīng);

              用于穩(wěn)定型/不穩(wěn)定型心絞痛(不能用于變異性)

              【β受體拮抗藥+硝酸酯類】

              協(xié)同降低耗氧量;

              變異型心絞痛——鈣拮抗藥——機(jī)制:阻滯Ca2+通道,抑制Ca2+內(nèi)流,降低心肌耗氧量,舒張冠狀血管。

              心肌缺血伴支氣管哮喘或外周血管痙攣性疾病選擇——CCB。

              5.抗動脈粥樣硬化藥

              (1)他汀類屬于——羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑——減少膽固醇合成;能增加斑塊穩(wěn)定性或使斑塊縮小。對LDL-C作用最強(qiáng);降TG作用很弱,不用于——高三酰甘油血癥。

              可引起橫紋肌溶解癥。

              (2)貝特類

              降低TG及VLDL-C水平,也能降低TC-C及LDL-C水平,升高HDL-C。

              (3)【新增】

              膽汁酸結(jié)合樹脂——考來烯胺

              在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合,被結(jié)合的膽汁酸失去活性,減少食物中脂類的吸收;同時阻滯膽汁酸在腸道的重吸收——使血漿TC和LDL-Ch降低。

              6.抗高血壓藥

              藥理作用及作用機(jī)制 臨床應(yīng)用
            利尿藥 1.初期:排鈉利尿,減少血容量及心輸出量。
            2.長期使用:排鈉利尿,平滑肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度降低,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度降低,從而使血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性減弱。
            基礎(chǔ)降壓藥。
            噻嗪類利尿藥是治療輕度高血壓首選藥。
            鈣拮抗藥 減少血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子——松弛血管平滑肌。  
            β受體
            阻斷藥
            1.阻斷心臟β1受體,抑制心肌收縮力及減慢心率,減少心排出量。
            2.阻斷腎小球球旁細(xì)胞β1受體,抑制腎素分泌。
            3.阻斷中樞β受體,降低外周交感神經(jīng)活性。
            4.阻斷突觸前膜β2受體,抑制正反饋的調(diào)節(jié),減少去甲腎上腺素的釋放。
             
            血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥 抑制ACE活性,使血管緊張素Ⅱ的生成減少以及緩激肽的降解減少,擴(kuò)張血管,降低血壓。 伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首選。

              長期應(yīng)用能減輕或逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)的降壓藥——ACEI。

              不良反應(yīng):

              A.輕度潴留K+:對高血鉀者尤應(yīng)注意。

              B.血管神經(jīng)性水腫。

              C.頑固性干咳:停藥原因之一。

              7.利尿藥

              作用機(jī)制 主要應(yīng)用 不良反應(yīng)
            呋塞米 抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子 1.嚴(yán)重水腫,尤其肺水腫、腦水腫
            2.高鈣血癥
            3.腎衰
            4.排泄毒物
            1.水與電解質(zhì)紊亂
            2.耳毒性
            3.高尿酸血癥
            4.高血糖;高血脂;過敏反應(yīng)
            氫氯噻嗪 抑制遠(yuǎn)曲小管Na+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子 1.水腫——尤其輕、中度
            2.高血壓
            3.尿崩癥
            4.高尿鈣伴有腎結(jié)石者
            1.電解質(zhì)紊亂
            2.高尿酸血癥
            3.高血糖、高脂血癥
            4.過敏反應(yīng)
            螺內(nèi)酯 拮抗醛固酮受體 1.肝硬化和腎病綜合征——水腫
            2.充血性心力衰竭
            1.高血鉀
            2.性激素樣副作用
            乙酰唑胺 抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收 1.青光眼
            2.急性高山病
            3.堿化尿液
            4.糾正代堿
            過敏反應(yīng)
            高氯性酸中毒
            尿結(jié)石
            失鉀
            甘露醇 滲透性利尿 腦水腫、降低顱內(nèi)壓——首選
            青光眼急性發(fā)作和術(shù)前應(yīng)用
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