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            2016年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學(xué)》精華筆記(6)

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              二、 難逆性膽堿酯酶抑制劑

              敵百蟲(dipterex)、樂(lè)果(rogor)、馬拉硫磷(malathion)、敵敵畏(DDVP)、內(nèi)吸磷(systox E1059)、對(duì)硫磷(parathion,605)、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)等。

              【藥動(dòng)學(xué)】

              有機(jī)磷酸酯類易揮發(fā),脂溶性高,可經(jīng)以下途徑吸收進(jìn)入體內(nèi):

              1、呼吸道 2、消化道 3、皮膚粘膜。

              【中毒機(jī)制】

              有機(jī)磷酸脂+AchE—磷酰化AchE—酶失活—ACh堆積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。

              【中毒癥狀】

              1、輕度中毒,以M樣癥狀為主。

              2、中毒中毒,M樣+N樣癥狀。

              3、重度中毒,M樣+N樣+CNS。

              【中毒診斷及救治】

              1、診斷。

              2、預(yù)防為主。

              3、急性中毒的治療。

              1)人毒分離。

              2)及時(shí)、足量、反復(fù)、交替使用阿托品及膽堿酯酶復(fù)活藥。

              3)其他措施:如氣管吸引、人工呼吸、吸氧、地西泮抗驚厥等。

              3、慢性中毒;勞動(dòng)保護(hù),定期檢查。

              【注意事項(xiàng)】

              1、使用阿托品解救急性有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí),注意用藥劑量“阿托品化”即可,以免過(guò)量中毒:

              (1)孔較前散大; (2)顏面潮紅; (3)肺部羅音減少; (4)口干、皮膚干燥; (5)心率加快。

              2、監(jiān)測(cè)膽堿酯酶活性,防止解磷定中毒:血清膽堿酯酶活性達(dá)60%即可考慮停用解磷定。

              三、膽堿酯酶復(fù)活藥——解磷定(pralidoxime iodide)、氯磷定(pralidoxime chloride)

              1、解毒原理(①與磷;憠A酯酶結(jié)合,釋放膽堿酯酶;②直接與血液游離有機(jī)磷結(jié)合)。

              2、解毒特點(diǎn)(半衰期短,需反復(fù)用藥)。

              3、解救效果:

             、 對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷、對(duì)硫磷中毒療效好。

             、 對(duì)敵百蟲、敵敵畏中毒療效稍差。

              ⑶ 對(duì)樂(lè)果中毒無(wú)效。

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