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第十三章 組胺與抗組胺藥

　　一、組胺：

　　是廣泛存在于體內(nèi)的自體活性物質(zhì)，也是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)。

　　主要存在于肥大細胞及嗜堿性粒細胞中，與外界接觸的皮膚、胃腸道、肺含量最高

　　1.激動血管平滑肌H1， H2受體，血管擴張→血壓↓ 、心率↑

　　2.激動支氣管平滑肌H1受體(血管以外平滑肌主要呈興奮作用) →支氣管收縮

　　3.激動胃壁細胞膜H2受體→胃酸分泌增加

　　二、抗組胺藥

　　▲1、H1受體阻斷藥

　　第一代(傳統(tǒng)型)：通過血腦屏障;苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏

　　第二代(新型)：不通過血腦屏障;阿司咪唑(息斯敏)、特非那特

　　▲【藥理作用】

　　▲ 1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)： 對抗組胺收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌的作用，對組胺引起的毛細血管擴張和通透性增加有很強抑制作用;部份對抗組胺舒張皮膚血管作用(尚有H2-R參與)

　　▲【臨床應(yīng)用】

　　▲1、皮膚粘膜過敏反應(yīng)：對皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲叮咬皮膚反應(yīng)的效果較好

　　(支氣管哮喘、過敏性休克無效)

　　▲2、防暈止吐：暈動癥; 3、失眠

　　▲【不良反應(yīng)】思睡、乏力：避免駕車、船及高空作業(yè);消化道反應(yīng)及頭痛、口干

　　三、H2受體阻斷藥

　　▲雷尼替丁、▲法莫替丁、西咪替丁、利尼扎替丁、羅沙替丁

　　▲【藥理作用】

　　▲ 1、競爭性阻斷H2受體→抑制腺苷酸環(huán)化酶→cAMP生成與釋放↓→胃酸分泌↓

　　西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁

　　▲【臨床應(yīng)用】

　　胃、十二指腸潰瘍、出血,胃腸吻合口潰瘍，反流性食道炎，急性胃炎出血等。

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