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第八章 抗腎上腺素藥

　　抗腎上腺素藥：一類能與腎上腺素受體結(jié)合，本身不激動或較少激動受體，卻阻斷了NA或腎上腺素受體激動藥的作用，又稱腎上腺素受體阻斷藥。

　　一、α受體阻斷藥——能選擇性地阻斷α受體，從而對抗NA或擬腎上腺素藥的作用。

　　能使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這個現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。

　　1.短效類(競爭性α受體阻斷藥):

　　酚妥拉明

　　【藥理作用】1.擴張血管，降低血壓：阻斷α受體和直接舒張血管,小動脈和小靜脈擴張,血壓下降;

　　2.興奮心臟，加快心率：血壓下降,反射性興奮心臟;阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體,促進NA釋放;

　　3. 擬膽堿作用和組胺樣作用

　　【臨床應(yīng)用】▲(1)外周血管痙攣性疾病:肢端動脈痙攣的雷諾病.血栓閉塞性脈管炎.

　　(2)靜滴NA外漏：局部浸潤

　　(3)急性心梗和充血性心力衰竭:通過擴 張小動脈和小靜脈,降低心臟前后負荷.

　　(4)休克：擴張血管，增加心輸出量

　　▲ (5)嗜鉻細胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備.

　　【不良反應(yīng)】胃腸道平滑肌興奮所致的惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和誘發(fā)潰瘍;注射給藥有時可引起心動過速、心絞痛及體位性低血壓

　　禁忌：冠心病、胃炎、胃及十二指暢潰瘍病患者慎用，嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者禁用。

　　2.長效類(非競爭性α受體阻斷藥):

　　酚芐明

　　特點：1、生物利用度低(20%～30%);2、局部刺激性強，僅作靜脈注射;▲3、起效慢、作用強大而持久(脂溶性大，大量分布于脂肪緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天)

　　▲【臨床應(yīng)用】 ⑴外周血管痙攣性疾病、閉塞性脈管炎;▲⑵休克;⑶ 嗜鉻細胞瘤的治療. ▲

　　★二、β受體阻斷藥

　　【藥理作用】

　　★1、心血管系統(tǒng):

　　抑制心臟：阻斷心β1受體,使心率↓,收縮力↓,心輸出量↓,心肌耗氧量↓;收縮血管：阻斷血管β2受體及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng), 引起血管收縮,使肝,腎等器官和冠脈血流量減少。

　　★ 2、收縮支氣管:阻斷支氣管平滑肌β2受體,使平滑肌收縮。

　　▲3、減慢代謝: 抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解; 減弱AD引起的升血糖反應(yīng)。

　　▲4、抑制腎素釋放：可使BP↓。

　　5、內(nèi)在擬交感活性：吲哚洛爾等除能阻斷β受體外，還具有微弱的β受體激動作用。

　　6、膜穩(wěn)定作用: β受體阻斷藥能降低細胞膜對Na+,K+等陽離子的通透性,但在常用量時與治療作用無關(guān)。

　　★【臨床應(yīng)用】

　　1、過速型心律失常;2、心絞痛、心肌梗死：(1)降低心肌耗氧量;(2)降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成;3、高血壓病;4、甲亢和甲亢危象的輔助治療、偏頭痛、青光眼

　　★【不良反應(yīng)】

　　1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用;

　　2、心臟抑制：禁用于嚴(yán)重心功能不全、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯：外周血管痙孿性疾病;

　　3、反跳現(xiàn)象：長期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)(β體數(shù)目增多)所致。

　　▲普萘洛爾

　　首過效應(yīng)明顯，生物利用度低，血藥濃度個體差異大。

　　對b1,b2-受體無選擇性。→HR¯,心肌收縮力¯,心輸出量¯， BP¯;房室傳導(dǎo)¯ ，呼吸道阻力­。

　　▲美托洛爾

　　為選擇性b1受體阻斷藥，對b2受體阻斷作用較弱。

　　降壓效果比較好，維持時間比較長，每天給藥2次;無內(nèi)在擬交感活性

　　拉貝洛爾

　　對a1受體和b受體均有競爭性阻斷作用，對b受體阻斷作用比a1受體強5~10倍。

　　可減慢心率，減少心排出量;適應(yīng)于各型高血壓病的治療。

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