藥物劑量與效應關(guān)系

　　藥理效應與劑量在一定范圍內(nèi)成比例關(guān)系，這就是劑量-效應關(guān)系，簡稱量-效關(guān)系。

　　(1)半數(shù)有效量：質(zhì)反應中，能引起50%的實驗動物出現(xiàn)陽性反應的藥物劑量或濃度;量反應中，能引起50%最大效應的藥物劑量或濃度，稱為半數(shù)有效劑量(ED50)或半數(shù)有效濃度(EC50)。如效應為死亡，則稱為半數(shù)致死量(LD50)。

　　(2)治療指數(shù)(TI)：通常將藥物的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)，用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。

　　藥物與受體

　　(1)激動藥：激動藥是既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應。可分為完全激動藥和部分激動藥。

　　(2)拮抗藥：能與受體結(jié)合，具有較強親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物稱為拮抗藥。它們本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的效應。分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的。非競爭性拮抗藥與激動藥并用時，其與受體結(jié)合非常牢固，產(chǎn)生不可逆結(jié)合。