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　　第三章 常用的藥物結(jié)構(gòu)與作用

　　124.地西泮經(jīng)3位羥基化，代謝為替馬西泮，再1位N-去甲基：(代謝為奧沙西泮【1位N-去甲基，3位引入羥基】)

　　125.苯二氮䓬類(lèi)A環(huán)上7位的取代基的性質(zhì)對(duì)生物活性影響大：(7位引入吸電子取代基時(shí)，活性明顯增強(qiáng))

　　126.苯二氮䓬類(lèi)的1,2位駢上三唑環(huán)【代表藥物艾司唑侖、阿普唑侖】：(增加1,2位的穩(wěn)定性，代謝穩(wěn)定，提高藥物與受體親和力，作用增強(qiáng))

　　127.非苯二氮䓬類(lèi)藥物：(咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)藥物【唑吡坦】;吡咯酮藥物【佐匹克隆】;吡唑并嘧啶【扎來(lái)普隆】)

　　128.氯丙嗪光敏毒性的原因：(遇光分解，生成自由基并與體內(nèi)蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過(guò)敏反應(yīng))

　　129.根據(jù)駢合原理設(shè)計(jì)的藥物：(利培酮、齊拉西酮)

　　130.利培酮的活性代謝產(chǎn)物：(帕利哌酮)

　　131.吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥：(氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜)

　　132.硫雜蒽類(lèi)抗精神病藥：(氯普噻噸、珠氯噻醇、氟哌噻噸)

　　133.根據(jù)生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過(guò)雙鍵與堿性側(cè)鏈相連：(硫雜蒽類(lèi))

　　134.苯甲酰胺類(lèi)【非三環(huán)類(lèi)抗精神病藥】：(舒必利、硫必利、瑞莫必利)

　　135.選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥：(西酞普蘭、氟伏沙明、氟西汀、去甲氟西汀;舍曲林、帕羅西汀)

　　136.5-羥色胺與去甲腎上腺再攝取抑制藥：(文拉法辛、度洛西汀)

　　137.單胺氧化酶抑制劑：(嗎氯貝胺、托洛沙酮)

　　138.氟西汀口服吸收好，生物利用度100%，氟西汀在體內(nèi)代謝生成：(去甲氟西汀【半衰期為4-16天】)

　　139.丙咪嗪的代謝產(chǎn)物：(地昔帕明)

　　140.抗抑郁藥中不發(fā)生去甲基代謝的：(帕羅西汀)

　　141.抗抑郁藥中發(fā)生O-去甲基代謝的：(文拉法辛)

　　142.抗抑郁藥中發(fā)生N-去甲基代謝的：(丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普蘭)

　　143.哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥：(哌替啶、芬太尼)

　　144.嗎啡3位羥基甲基化生成：(可待因)

　　145.嗎啡3位，6位羥基同時(shí)酯化：(海洛因)

　　146.4-苯基哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥：(哌替啶)

　　147.N-甲基被烯丙基取代的嗎啡受體拮抗劑：(納洛酮、烯丙嗎啡)

　　148.嗎啡光照后的產(chǎn)物：(偽嗎啡、N-氧化嗎啡)

　　149.嗎啡脫水重排產(chǎn)物：(阿撲嗎啡(催吐))

　　150.阿片受體純激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用無(wú)封頂效應(yīng)：(羥考酮【可待因6位氧化成酮，7，8位雙鍵氫化】)

　　151.臨床上用于治療海洛因依賴(lài)脫毒和替代維持治療的藥效作用。常作為依賴(lài)阿片病人的維持治療藥：(美沙酮)

　　152.氨基醚類(lèi)抗過(guò)敏藥：(苯海拉明、茶海拉明、氯馬斯汀、司他斯汀)

　　153.丙胺類(lèi)抗過(guò)敏藥：(氯苯那敏)

　　154.三環(huán)類(lèi)抗過(guò)敏藥：(異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定)

　　155.氯雷他定【第二代】的代謝產(chǎn)物：(地氯雷他定【第三代】)

　　156.西替利嗪【哌嗪類(lèi)】特點(diǎn)：(分子呈兩性離子，不易穿透血-腦屏障，大大減少了鎮(zhèn)靜作用;屬于第二代抗組胺藥物;含有一個(gè)手性中心，具有旋光性，左旋體活性比右旋體活性更強(qiáng)，左西替利嗪對(duì)受體親和力是右旋體的30倍;主要原型通過(guò)腎臟消除)

　　157.第一個(gè)哌啶類(lèi)H1受體阻斷藥：(特非那定)

　　158.特非那定活性代謝產(chǎn)物：(非索非那定【第三代】)

　　159.阿司咪唑活性代謝產(chǎn)物：(諾阿司咪唑【第三代】)

　　160.主要受兒茶酚胺-O-甲基轉(zhuǎn)移酶【COMT】和單胺氧化酶【MAO】的催化：(腎上腺素)

　　161.屬于前藥，可用于治療開(kāi)角型青光眼，產(chǎn)生散瞳、降眼內(nèi)壓作用：(地匹福林)

　　162.麻黃堿結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：(含有2個(gè)手性碳原子，共有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，藥用麻黃堿為(1R,2S)-赤蘚糖型。臨床上用的偽麻黃堿為(1S,2S)-蘇阿糖型，廣泛用于減鼻充血?jiǎng)?

　　163.屬于前藥、可用于妊娠高血壓：(甲基多巴)

　　164.班布特羅屬于前藥，代謝產(chǎn)物：(特布他林)

　　165.α、β受體激動(dòng)藥：(腎上腺素、地匹福林、多巴胺、麻黃堿)

　　166.α受體激動(dòng)藥：(去氧腎上腺素、甲基多巴、可樂(lè)定)

　　167.對(duì)乙酰氨基酚中毒解救藥：(谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸)

　　168.對(duì)乙酰氨基酚可代謝生成毒性代謝產(chǎn)物【乙酰亞胺醌】：(引起肝毒性和腎毒性)

　　169.貝諾酯體內(nèi)水解：(對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林)

　　170.解熱鎮(zhèn)痛藥中的前藥：(貝諾酯、舒林酸、萘丁美酮、洛索洛芬)

　　171.甲基亞砜被還原為甲硫基起效：(舒林酸)

　　172.布洛芬臨床用外消旋體：(布洛芬在體內(nèi)發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體)

　　173.1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)藥物：(美洛昔康)

　　174.選擇性COX-2抑制劑【塞來(lái)昔布】有心血管事件風(fēng)險(xiǎn)：(阻斷PGI2產(chǎn)生的同時(shí)，并不能抑制TXA2的生成，打破了正常情況下TXA2和PGI2處于平衡狀態(tài)【羅非昔布因此而被主動(dòng)召回】)

　　175.我國(guó)藥物化學(xué)家提出了“適度抑制”的理念研發(fā)的COX抑制藥：(艾瑞昔布)

　　176.西咪替丁組成三部分：(【咪唑五元環(huán)】+【含硫醚的四原子鏈】+【氰基胍】)

　　177.質(zhì)子泵抑制劑組成三部分：(【吡啶環(huán)】+【亞磺�；�】+【苯并咪唑】)

　　178.奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)：(復(fù)活的生成的代謝物，經(jīng)堿催化的Smiles重排得硫醚化合物，在肝臟可再被氧化成奧美拉唑)

　　179.奧美拉唑特點(diǎn)：(臨床使用外消旋奧美拉唑時(shí)，在體內(nèi)R-型和S-型異構(gòu)體經(jīng)前藥循環(huán)生成相同的活性體，產(chǎn)生作用強(qiáng)度相同的抗酸分泌作用;但兩種異構(gòu)體在體內(nèi)清除率不一樣，清除率：R-異構(gòu)體> S-異構(gòu)體， S-異構(gòu)體經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)循環(huán)，維持時(shí)間長(zhǎng)，有更優(yōu)良的藥理性質(zhì))

　　180.奧美拉唑的：S-(-)異構(gòu)體：(艾司奧美拉唑【代謝更慢，體內(nèi)循環(huán)重復(fù)生成血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)】)

　　181.外周多巴胺D2受體拮抗劑：(多潘立酮【基本沒(méi)錐體外系反應(yīng)】)

　　182.中樞和外周性多巴胺D2受體拮抗劑：(甲氧氯普胺【具有錐體外系反應(yīng)】)

　　183.選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑：(西沙必利、莫沙必利)

　　184.阻斷多巴胺D2受體和抑制乙酰膽堿酯酶活性：(伊托必利)

　　185.易引起干咳、粒細(xì)胞減少：(卡托普利)

　　186.唯一含巰基的ACEI類(lèi)：(卡托普利)

　　187.含磷�；�的ACE抑制劑：(福辛普利)

　　188.卡托普利產(chǎn)生皮疹、味覺(jué)障礙原因：(含有巰基)

　　189.唯一兩個(gè)非前藥的ACEI類(lèi)藥物：(卡托普利、賴(lài)諾普利)

　　190.屬于卡托普利的巰基乙�；�及羧基與苯甘氨酸的氨基成酰胺的前藥：(阿拉普利)

　　191.結(jié)構(gòu)中有1個(gè)游離羧基，1個(gè)成酯。代謝成XX普利拉起效：(依那普利、貝那普利、群多普利、福辛普利、喹那普利、培哚普利、螺普利)

　　192.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：(氯沙坦、纈沙坦)

　　193.氯沙坦分子結(jié)構(gòu)：(聯(lián)苯+四氮唑+咪唑)

　　194.分子結(jié)構(gòu)中不含有咪唑：(纈沙坦)

　　195.【他汀類(lèi)】中的兩個(gè)前藥：(辛伐他汀、洛伐他汀)

　　196.【貝特類(lèi)】中的兩個(gè)前藥：(非諾貝特、氯貝丁酯)

　　197.他汀類(lèi)藥物的必需結(jié)構(gòu)：(3,5二羥基戊酸)

　　198.【第一個(gè)全合成】的他汀類(lèi)藥物：(氟伐他汀)

　　199.【天然或半合成】他汀類(lèi)：(辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀)

　　200.【洛伐他汀】的十氫萘環(huán)側(cè)鏈上引入一個(gè)【甲基】：(生成了【辛伐他汀】)

　　201.他汀類(lèi)典型副作用：(橫紋肌溶解【西立伐他汀因此而退市】)

　　202.含有苯乙醇胺類(lèi)結(jié)構(gòu)，具有阻斷β受體和延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位的雙重作用：(索他洛爾)

　　203.選擇性β1受體阻斷藥：(美托洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、艾司洛爾)

　　204.α、β受體阻斷藥：(卡維地洛、塞利洛爾、拉貝洛爾)

　　205.屬于苯乙醇胺類(lèi)，妊娠高血壓的首選降壓藥：(拉貝洛爾)

　　206.硝酸異山梨酯的代謝產(chǎn)物：(5-單硝酸異山梨酯【半衰期長(zhǎng)，不良反應(yīng)小，已開(kāi)發(fā)為臨床用藥】)

　　207.鈣通道阻滯劑分類(lèi)：(1,4二氫吡啶類(lèi)：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平;芳烷基胺類(lèi)：維拉帕米;苯硫氮䓬類(lèi)：地爾硫䓬)

　　208.硝苯地平遇光不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生歧化反應(yīng)，降解產(chǎn)物是：(硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物)

　　209.硝苯地平的必需藥效團(tuán)：(1,4-二氫吡啶環(huán))

　　210.4位C非手性,3,5位酯基完全相同：(只有【硝苯地平】)

　　211.用于擴(kuò)張腦血管鈣通道阻滯劑：(尼莫地平)

　　212.生物利用度接近100%，吸收不受食物影響，臨床用外消旋體和左旋體：(氨氯地平)

　　213.結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳，S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍，藥用其外消旋體：(華法林鈉)

　　214.有一個(gè)手性碳原子，為S-構(gòu)型，體外無(wú)活性，為前藥，經(jīng)CYP450酶系轉(zhuǎn)化，再經(jīng)水解形成噻吩環(huán)開(kāi)環(huán)的活性代謝物：(氯吡格雷)

　　215.在可的松和氫化可的松的1位增加雙鍵，增加了與受體的親和力和改變了藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，使其抗炎活性增大4倍，得到的藥物是：(潑尼松和氫化潑尼松)

　　216.選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑：(他莫昔芬【治療雌激素依賴(lài)型的乳腺癌】;氯米芬【治療不孕癥】;雷洛昔芬【治療女性絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松】)

　　217.芳構(gòu)化酶抑制藥：(來(lái)曲唑、阿那曲唑)

　　218.孕激素類(lèi)藥物：(黃體酮、左炔諾孕酮)

　　219.蛋白同化類(lèi)激素：(苯丙酸諾龍、司坦唑醇)

　　220.將甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氫環(huán)戊烷并[c]吡咯取代得到：(格列齊特)

　　221.噻唑烷二酮類(lèi)增敏劑：(羅格列酮、吡格列酮)

　　222.餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑：(瑞格列奈、那格列奈)

　　223.D-苯丙氨酸衍生物：(那格列奈【D-苯丙氨酸衍生物】)

　　224.磺酰脲類(lèi)促胰島素分泌藥：(格列本脲、格列美脲、格列齊特等)

　　225.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制藥：(舍格列凈、瑞格列凈、卡格列凈、恩格列凈)

　　226.含有金剛烷片段的甘氨酰胺衍生物：(維達(dá)列汀)

　　227.α-葡萄糖苷酶抑制劑：(阿卡波糖、伏格列波糖)

　　228.維生素D3的活性形式：(阿法骨化醇、骨化三醇)

　　229.維生素D3人體代謝過(guò)程：(先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇)

　　230.阿侖膦酸鈉的使用方法：(為避免藥物刺激上消化道，患者應(yīng)在清晨、空腹時(shí)服藥(早餐前至少30min)，用足量水(至少200ml)整片吞服，然后站立或端坐30-60min，服藥前后30min內(nèi)不宜進(jìn)食，飲用高鈣濃度飲料及服用其他藥物)

　　231.具有雙向作用，小劑量抑制骨吸收，大劑量時(shí)抑制骨形成：(依替膦酸二鈉)

　　232.頭孢菌素類(lèi)抗菌活性藥效團(tuán)：(β內(nèi)酰胺環(huán)+氫化噻嗪)

　　233.青霉素類(lèi)抗菌活性藥效團(tuán)：(β內(nèi)酰胺+四氫噻唑)

　　234.青霉素母核6位引入吸電子作用的【苯氧乙酰氨基】：(非奈西林【耐酸，可口服】)

　　235.青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基異噁唑】：(苯唑西林【耐青霉素酶】)

　　236.青霉素母核6位引入【苯甘氨酸】：(氨芐西林【口服、廣譜】)

　　237.抗銅綠假單胞菌的半合成青霉素：(哌拉西林、羧芐西林、磺芐西林)

　　238.廣譜半合成青霉素：(氨芐西林、阿莫西林)

　　239.青霉素+丙磺舒：(丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加療效)

　　240.第一代頭孢菌素：(頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑林)

　　241.第二代頭孢菌素：(頭孢克洛、頭孢呋辛)

　　242.第三代頭孢菌素：(頭孢哌酮、頭孢曲松)

　　243.第四代頭孢菌素【在第三代的基礎(chǔ)上3位引入季銨基團(tuán)】：(頭孢吡肟、頭孢匹羅)

　　244.【青霉烷砜】類(lèi)抗生素：(舒巴坦、他唑巴坦)

　　245.【碳青霉烯】類(lèi)抗生素：(亞胺培南)

　　246.【單環(huán)β內(nèi)酰胺】類(lèi)抗生素：(氨曲南)

　　247.【氧青霉烷】類(lèi)抗生素：(克拉維酸【β內(nèi)酰胺酶不可逆抑制劑自殺性的酶抑制劑】)

　　248.舒他西林【舒巴坦+氨芐西林】：(舒巴坦為不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β內(nèi)酰胺酶抑制劑)

　　249.亞胺培南+西司他汀合用：(減輕藥物的【腎毒性】)

　　250.頭孢菌素3位取代基可明顯改變抗菌活性和藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)：(頭孢菌素7位的酰胺基是抗菌譜的決定性基團(tuán))

　　251.二氫葉酸還原酶抑制劑：(甲氧芐啶、甲氨蝶呤)

　　252.喹諾酮類(lèi)的【必須】藥效團(tuán)：(3-羧基 4-羰基【與金屬離子絡(luò)合】)

　　253.喹諾酮類(lèi)的作用靶點(diǎn)：(DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ)

　　254.【第一個(gè)引入F原子】的喹諾酮類(lèi)：(諾氟沙星)

　　255.喹諾酮類(lèi)具有最低抑菌濃度藥物：(環(huán)丙沙星)

　　256.洛美沙星8位引入的氟原子：(提高了生物利用度，但增加了光毒性)

　　257.喹諾酮中毒性最小，活性好：(左氧氟沙星)

　　258.防治重度燒傷感染藥物：(磺胺嘧啶銀)

　　259.復(fù)方新諾明：(磺胺甲噁唑(SMZ)：甲氧芐啶(TMP)(5：1))

　　260.體外無(wú)活性，但體內(nèi)活性非常強(qiáng)，是治療深部真菌病的首選藥：(氟康唑)

　　261.多烯類(lèi)抗真菌藥：(制霉菌素、兩性霉素B)

　　262.開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥【抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥】：(XX洛韋、替諾福韋酯、阿德福韋酯)

　　263.6-脫氧阿昔洛韋屬于前藥，代謝為：(阿昔洛韋【各種皰疹病毒感染的首選藥】)

　　264.更昔洛韋的生物電子等排衍生物：(噴昔洛韋)

　　265.泛昔洛韋屬于前藥，代謝為：(噴昔洛韋)

　　266.非核苷類(lèi)抗病毒藥【干擾病毒核酸復(fù)制的藥物】：(利巴韋林)

　　267.核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥：(齊多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他濱、扎西他濱、去羥肌苷)

　　268.流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑：(奧司他韋)

　　269.環(huán)磷酰胺+美司鈉合用：(減少【出血性膀胱炎】)

　　270.葉酸拮抗劑包括：(甲氨蝶呤、亞葉酸鈣、培美曲塞)

　　271.抑制蛋白質(zhì)合成與功能藥：(長(zhǎng)春堿、紫杉醇)

　　272.甲氨蝶呤中毒解救藥：(亞葉酸鈣)

　　273.具有心臟毒性的藥物：(多柔比星、柔紅霉素)

　　274.小細(xì)胞性肺癌首選：(依托泊苷)

　　275.在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶：(替加氟、卡莫氟)

　　276.(紫杉醇)注射劑中加入了表面活性劑【聚環(huán)氧化蓖麻油】助溶劑容易引起變態(tài)反應(yīng)。

　　277.具多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物：(培美曲塞)

　　278.酪氨酸激酶抑制劑【靶向抗腫瘤藥】：(伊馬替尼)

　　279.蒽醌類(lèi)抗腫瘤抗生素【多柔比星、柔紅霉素】的毒性主要是骨髓抑制和心臟毒性：(可能是醌環(huán)被還原成半醌自由基，誘發(fā)了脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，引起心肌損傷)

　　280.由10-去乙�；鶟{果赤霉素半合成得到的又一個(gè)紫杉醇類(lèi)抗腫瘤藥物：(多西他賽【水溶性比紫杉醇好，毒性較低，抗腫瘤譜更廣】)

　　281.腦瘤首選：(替尼泊苷)

　　282.拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑：(喜樹(shù)堿、伊立替康)

　　283.拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑：(依托泊苷、替尼泊苷)

　　284.第一個(gè)選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑，用于非小細(xì)胞肺癌治：(吉非替尼)

　　285.第一個(gè)上市的酪氨酸激酶抑制劑，在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制“費(fèi)城染色體”的Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞：(伊馬替尼)

　　286.5-HT3受體阻斷劑：(昂丹司瓊、托烷司瓊、格拉司瓊)

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