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酚妥拉明可非選擇性地阻斷α1、α2受體，對α1、α2受體具有相似的親和力。
1.擴張血管，降低血壓：既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌使血管擴張，外周阻力下降，血壓下降。
2.興奮心臟：因降低血壓可反射性興奮交感神經(jīng)，并能阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢(突觸前膜)α2受體而促進去甲腎上腺素釋放，激動心肌β1受體，興奮心臟，使心率加快，心肌收縮力增強，心排血量增加。
3.影響胃腸：具有擬膽堿作用，可使胃腸平滑肌興奮;并有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。
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