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藥物在口腔吸收的特點
1.口腔粘膜上皮細胞由脂質構成,因此脂溶性藥物易透過。
2.雖然口腔粘膜的吸收表面積很小,但吸收速度快,可迅速奏效,因此適用于要求迅速起效的藥物。
3.口腔粘膜血管豐富,藥物吸收后經頸內動脈到達心臟隨血液循環(huán)分布到全身,不存在胃腸道的首過作用。因此對于因在胃酸中滅活或受首過作用大而不宜于口服的藥物,可改用口腔給藥。
4.由于口腔吸收避免了首過作用,故可提高某些藥物的生物利用度。
5.藥物口腔粘膜吸收屬被動擴散機制,受唾液的pH、流速以及藥物的pKa值和分配系數等多種因素的影響。
乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象
1.分層(乳析)
乳劑放置過程中出現(xiàn)分散相液滴上浮或下沉的現(xiàn)象。
產生原因:分散相和分散介質之間的密度差造成。
特點:
液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律;
可逆過程,經振搖后仍能恢復成均勻狀態(tài);
外觀較粗糙,容易引起絮凝甚至破裂。
2.絮凝
分散相液滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象,形成疏松聚集體。
產生原因:乳劑中的電解質和離子型乳化劑的存在,同時絮凝與乳劑的黏度、相比等因素有關。
特點:可逆過程,經振搖后仍能恢復成均勻狀態(tài)。
液滴及乳化膜完整,但穩(wěn)定性降低,表示趨于合并破裂。
3.轉相
某些條件的變化而引起乳劑類型的改變。
O/W型乳劑――W/O型乳劑
產生原因:
乳化劑的性質改變:
O/W型乳劑中加入氯化鈣→W/O型(油酸鈣生成);
添加反類型的乳化劑;
相比的影響。
4.合并與破裂
乳劑中液滴周圍的乳化膜被破壞導致液滴變大稱合并。
合并的液滴進一步分成油水兩層稱為破裂。
特點:
不可逆過程;
雖經振搖也不能恢復成均勻狀態(tài)。
5.酸敗
乳劑受外界因素及微生物的影響發(fā)生水解、氧化等,導致酸敗、發(fā)霉、變質的現(xiàn)象。
添加抗氧劑、防腐劑等,可改善其狀態(tài)。
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