>>>2016年衛(wèi)生資格《主管藥師》考前沖刺講義匯總

　　米索前列醇

　　米索前列醇(misoprostol)，性質(zhì)穩(wěn)定，口服吸收良好，t1/2為1.6～1.8小時(shí)�？诜�后能抑制基礎(chǔ)胃酸和組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也減少。給動(dòng)物應(yīng)用小于抑制胃酸分泌的劑量，也能預(yù)防乙酰水楊酸等引起胃出血、潰瘍或壞死，表明有強(qiáng)大的細(xì)胞保護(hù)作用。

　　治療十二指腸潰瘍4周和8周的愈合率分別為61%和71%.臨床應(yīng)用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反應(yīng)為稀便或腹瀉。因能引起子宮收縮，孕婦禁用。

　　奧美拉唑體內(nèi)過(guò)程

　　【體內(nèi)過(guò)程】本品口服生物利用度為35%.重復(fù)給藥，可能因胃內(nèi)pH降低，使生物利用度增為60%.1～3小時(shí)達(dá)血濃高峰。其活性代謝產(chǎn)物不易透過(guò)壁細(xì)胞膜，增高了藥物選擇性和特異性。t1/2為0.5～1小時(shí)，但因抑制H+泵為非可逆性，故作用持久。80%代謝產(chǎn)物由尿排出，其余隨糞排出。

　　【臨床應(yīng)用】對(duì)其他藥，包括H2受體阻斷藥無(wú)效的消化性潰瘍患者，能收到較好效果。對(duì)反流性食道炎，有效率達(dá)75%～85%，優(yōu)于雷尼替丁。卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征給藥第一天胃酸度降低，癥狀改善。

　　M膽堿受體阻斷藥

　　M膽堿受體阻斷藥如阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。但在一般治療劑量下對(duì)胃酸分泌抑制作用較弱，增大劑量則不良反應(yīng)較多，已很少單獨(dú)應(yīng)用。

　　而哌侖西平(pirenzepine)對(duì)引起胃酸分泌的M1膽堿受體親和力較高，而對(duì)唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。治療效果與西米替丁相仿，而不良反應(yīng)輕微。

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