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液體藥劑的優(yōu)缺點

　　液體藥劑系指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液體形態(tài)的藥劑�？晒﹥确�或外用。液體藥劑中的藥物可以以分子狀態(tài)或微粒狀態(tài)分散在介質中，從而形成均相的液體藥劑或非均相的液體藥劑。液體藥劑中藥物粒子分散的程度與藥劑的藥效、穩(wěn)定性和毒副作用密切相關。不同分散狀態(tài)的液體藥劑，要用到不同的制備方法。

　　液體藥劑的優(yōu)點：

　　(1)藥物的分散度大，吸收快，同相應固體劑型能較迅速發(fā)揮藥效，提高藥物的生物利用度;

　　(2)能減少某些固體藥物如溴化物、碘化物、水合氯醛等，由于局部濃度過高而引起胃腸道的刺激作用;

　　(3)給藥途徑廣泛，可以內服，也可以外用，液體制劑能夠深入腔道，適于腔道用藥;

　　(4)易于分劑量，服用方便，特別適用于兒童與老年患者;

　　(5)油或油性藥物制成乳劑后易服用，吸收好。

　　液體藥劑的缺點：

　　(1)藥物化學穩(wěn)定性問題;

　　(2)物理穩(wěn)定性問題主要針對非均相液體制劑;

　　(3)液體藥劑的體積較大，攜帶、運輸、貯存都不夠方便;

　　(4)水性液體藥劑易霉變，常需加入防腐劑;非水溶劑具有一定藥理作用，成本高。

腎上腺皮質激素

　　腎上腺位于腎臟的上端，右側呈三角形，左側呈半月形。

　　腎上腺分內外兩層，外層為皮質，主要分泌腎上腺皮質激素;內層為髓質，主要分泌腎上腺素和少量去甲腎上腺素。

　　腎上腺皮質組織結構分三層：從外向內分別為球狀帶、束狀帶和網狀帶。球狀帶分泌鹽皮質激素，主要是醛固酮及少量的去氧皮質酮，調節(jié)水鹽代謝(即留鈉排鉀作用);束狀帶分泌糖皮質激素，主要是氫化可的松及少量的可的松，當機體受到創(chuàng)傷等突然刺激或注射acth時可大量分泌;網狀帶主要分泌雄激素(去氫異雄 酮)和少量雌激素(雌二醇)。

　　(一)鹽皮質激素：

　　醋酸去氧皮質酮desoxycorticosteroni aCETas，doca：促進腎遠曲小管和集合管的鈉鉀交換，即留鈉排鉀作用。主要用于治療慢性腎上腺皮質功能減退癥(阿狄森病)。一般在糖皮質激素無效時加用。可引起浮腫、低血鉀及高血壓。

　　(二)糖皮質激素：

　　腦垂體前葉分泌的促皮質激素(acth)是促進氫化可的松等合成與分泌最重要的生理因素，而血中氫化可的松濃度升高可反饋抑制acth的分泌。目前認為，acth作用于腎上腺皮質細胞膜受體，使腺苷酸環(huán)化酶活化，引起細胞內環(huán)一磷酸腺苷(camp)濃度增加。激活環(huán)一磷酸腺苷依賴的蛋白激酶;蛋白激酶一方面動員細胞漿內脂肪顆粒膽固醇酯分解，釋放膽固醇，另一方面由蛋白激酶誘生的調節(jié)蛋白促進膽固醇進入線粒體中，并在鏈分解酶的作用下形成孕酮環(huán)，然后在相應的酶作用下，逐步合成氫化可的松等。acth還能促使腎上腺皮質細胞中合成的氫化可的松等釋放入血。

　　正常情況下，垂體分泌acth在清晨達到最高，以后逐漸下降，到半夜前后降至最低，以后又逐漸增高。在此情況下，腎上腺皮質分泌氫化可的松等也表現相應的周期變化，在上午6-8時分泌最多，推測氫化可的松對垂體前葉的生理性負反饋抑制作用在上午8時也最強，若臨床給藥放在此時，則使外源和內源性糖皮質激素的負反饋抑制作用時間一致，可保持垂體前葉-腎上腺系統(tǒng)的正常機能。臨床證明療效并不減弱且大大降低不良反應。

　　糖皮質激素能透過細胞膜，與細胞內的胞漿受體蛋白結合形成復合物，復合物進入細胞核，與基因組上的特異位點聯(lián)結啟動轉錄過程，產生rna，誘導某些特殊酶蛋白的合成，從而發(fā)揮糖皮質激素的效應。

　　[對糖代謝的影響]

　　可使糖原增加，血糖升高，故稱“糖皮質激素”。它促進肝外組織蛋白質分解，使較多氨基酸進入肝臟，又促進脂肪分解為甘油和脂肪酸。甘油是糖原異生的原料，脂肪酸氧化為糖原合成提供能量，氨基酸促進糖原異生，糖皮質激素還誘發(fā)參與糖原異生的合成酶，結果使糖合成增多。另一方面有抗胰島素的作用，可抑制外周組織 細胞對葡萄糖的攝取和氧化分解過程，使血糖的利用減少�？挂葝u素作用也抑制腎小管對糖的重吸收作用，能誘發(fā)或加重糖尿病。正常情況下，胰島素可反射性分泌增多。

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