通常將生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)分為兩相反應(yīng)。第一相反應(yīng)包括氧化、還原、水解反應(yīng)，第二相反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)。每一相反應(yīng)又各自包括多種不同的反應(yīng)，分別在不同的部位中進(jìn)行(表10-1)。

　　表10-1 生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的一般類型

　　(一)第一相反應(yīng)

　　大多數(shù)毒物、藥物等進(jìn)入肝細(xì)胞后，常先進(jìn)行氧化反應(yīng)，有些可被水解，少數(shù)物質(zhì)被還原。經(jīng)過氧化、還原和水解作用，一般能使非極性的化合物產(chǎn)生帶氧的極性基團，從而使其水溶性增加以便于排泄，同時也改變了藥物或毒物分子原有的某些功能基團，或產(chǎn)生新的功能基團使毒物解毒或活化，使某些藥物的藥理活化發(fā)生變化，使某些致癌物質(zhì)活化或滅活。

　�、毖趸�作用在肝細(xì)胞的微粒體、線粒體及胞液中含有參與生物轉(zhuǎn)化的不同的氧化酶系，包括加單氧酶系、胺氧化酶系脫氧酶系(表10-2)。

　　表10-2 與生物轉(zhuǎn)化有關(guān)的幾種氧化酶類

　　存在于微粒體中的以細(xì)胞色素P450為重要成分的加單氧酶系具有十分重要的生理意義。在該系統(tǒng)所催化的反應(yīng)中，由于氧分子中的一個氧原子摻入到底物中，而另一個氧原子使NADPH氧化生成水，即一種氧分子發(fā)揮了兩種功能，故又稱混合功能氧化酶，從底物的角度來看，只摻入一個原子的氧，故稱加單氧酶。

　　應(yīng)當(dāng)指出：依賴細(xì)胞色素P450的電子傳遞系統(tǒng)存在于各種生物膜系統(tǒng)中。在高等動物組織中有微粒體型及線粒體內(nèi)膜型兩大類。微粒體型又包括單一電子傳遞系統(tǒng)和復(fù)合電子傳遞系統(tǒng)，后者中既有NADPH參與，又有NADP參與。線粒體內(nèi)膜型則有鐵氧還原蛋白、NADPH及細(xì)胞色素P450參加。多樣的細(xì)胞色素P450系統(tǒng)催化外來異物的羥化和脫烷基反應(yīng)，還參與類固醇激素的生物合成、滅活膽汁酸的生物合成及維生素D3的羥化反應(yīng)等。許多毒物、藥物或致癌物經(jīng)過混合功能氧化酶的催化而產(chǎn)生各種羥化反應(yīng)產(chǎn)物�，F(xiàn)將微粒體混合功能氧化酶催化的氧化反應(yīng)類型列于表10-3。

　�、策�原作用肝細(xì)胞中生物轉(zhuǎn)化的還原反應(yīng)主要有偶氮還原酶和硝基還原酶所催化的兩類反應(yīng)。硝基還原酶存在于肝、腎、肺等細(xì)胞微粒體中，是FAD型還原酶，可使對-硝基苯甲酸、硝基苯、氯霉素等的-NO2還原成-NH2，反應(yīng)在厭氧條件下進(jìn)行，由NADH供氫。偶氮還原酶存在于肝細(xì)胞微粒體中，由NADPH供氫，中間經(jīng)氫偶氮復(fù)合物最后生成胺，反應(yīng)可在有氧條件下進(jìn)行，此酶屬P450酶類。

　�、乘�解作用如某些酯類(普魯卡因)、酰胺類(異丙異菸肼)及糖苷類化合物(洋地黃毒苷)可分別在酯酶、酰胺酶、糖苷酶等水解酶的作用下被水解。這類酶在體內(nèi)分布廣泛，種類繁多，肝外組織也含有這些酶類。

　　(二)第二相反應(yīng)

　　有機毒物或藥物，特別是具有極性基團的物質(zhì)，不論是否經(jīng)過氧化、還原及水解反應(yīng)，大多要與體內(nèi)其他化合物或基團相結(jié)合，從而遮蓋了藥物或毒物分子中的某些功能基團，使它們的生物活性、分子大小以及溶解度等發(fā)生改變，這就是生物轉(zhuǎn)化中的結(jié)合反應(yīng)。結(jié)合反應(yīng)往往屬于耗能反應(yīng)，它在保護有機體不受外來異物毒害、維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定方面具有重要意義。結(jié)合反應(yīng)可在肝細(xì)胞的微粒體、胞液和線粒體內(nèi)進(jìn)行。不同形式的結(jié)合反應(yīng)由肝內(nèi)特異的酶系所催化。常見的結(jié)合反應(yīng)有葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、乙�；�結(jié)合、甘氨�；�結(jié)合、甲基結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合及水化等。但其中以葡萄糖醛酸結(jié)合最為重要。(表10-4)。

　　表10-4 結(jié)合反應(yīng)的主要類型