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鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與代表藥
嗎啡結(jié)構(gòu)中關(guān)鍵基團(tuán)對理化性質(zhì)及藥理作用的影響需要重點(diǎn)掌握，尤其是其酸堿兩性及氧化性，是考查的熱點(diǎn)。
1.鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：
(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用;
(2)有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合;
(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。
2.嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：
17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?/P>
修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)。
3.嗎啡的理化性質(zhì)
(1)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。
(2)天然存在的嗎啡為左旋體。
(3)結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。
(4)為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。
(5)連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。
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