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　　鎮(zhèn)痛藥

　　一、鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

　　(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用;

　　(2)有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合;

　　(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

　　二、天然生物堿類

　　鹽酸嗎啡

　　本品為白色、有絲光的針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，能溶于冷水，極易溶于沸水。結(jié)構(gòu)中有5個(gè)手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R)，故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。 本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

　　嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。阿撲嗎啡對嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

　　嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

　　臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

　　本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

　　嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：

　　17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動劑變?yōu)檗卓箘��?/P>

　　修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)。

　　三、合成鎮(zhèn)痛藥

　　鹽酸哌替啶

　　又名度冷丁。

　　苯基哌啶類的第一個(gè)合成鎮(zhèn)痛藥。

　　水解緩慢，水溶液短時(shí)間煮沸不致分解。

　　主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等，其中僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性，但它也是造成哌替啶中毒時(shí)可能出現(xiàn)驚厥的原因。

　　本品為μ受體激動劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10，起效快，但作用時(shí)間較短，時(shí)效2～4小時(shí)。

　　臨床上主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期等引起的劇烈疼痛，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用，有成癮性，但較嗎啡弱，不宜長期使用。

　　鹽酸美沙酮

　　又名鹽酸美散痛。

　　有旋光性，僅左旋體有效，臨床用其外消旋體。

　　適用于各種劇烈疼痛的治療，但常用有成癮性，毒性較大。有效劑量與中毒量較接近，安全性小。

　　臨床主要用于嗎啡、海洛因成癮者的脫毒治療。

　　四、半合成鎮(zhèn)痛藥

　　磷酸可待因

　　又名甲基嗎啡。

　　本品為白色細(xì)微的針狀結(jié)晶性粉末。

　　無游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，需避光保存。主要在肝臟代謝，有10%脫甲基轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱取?/P>

　　臨床上用于中等疼痛的止痛�？纱�因多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。

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