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2019初級(jí)藥士復(fù)習(xí)資料：新斯的明的藥理及臨床應(yīng)用
【新斯的明藥理作用】新斯的明對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用;而對(duì)骨骼肌的興奮作用最 強(qiáng)，因?yàn)樗ㄟ^抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
【新斯的明臨床應(yīng)用】
1.重癥肌無力其主要特征是肌肉經(jīng)過短暫重復(fù)的活動(dòng)后，出現(xiàn)肌無力癥狀。這是一種自身免疫性疾病。多數(shù)患者血清中有抗膽堿受體的抗體，其終板電位的膽堿受體數(shù)量減少70%～90%.皮下或肌內(nèi)注射新斯的明后，約經(jīng)15分鐘左右即可使癥狀減輕，約維持2～4小時(shí)左右。除嚴(yán)重和緊急情況外，一般采用口服給藥，因需經(jīng)常給藥，故要掌握好劑量，以免因過量轉(zhuǎn)入抑制，引起“膽堿能危象”使肌無力癥狀加重。如療效不夠滿意時(shí)，可并用糖皮質(zhì)激素制劑或硫唑嘌呤等免疫抑制藥。
2.腹氣脹和尿潴留新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進(jìn)排氣和排尿，適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。
3.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速在壓迫眼球或頸動(dòng)脈竇等興奮迷走神經(jīng)措施無效時(shí)，可用新斯的明，通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。
4.可用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量時(shí)的解毒。
【不良反應(yīng)】
副作用較小，過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動(dòng)等，其M樣作可用阿托品對(duì)抗。禁用于機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。
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