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            2017年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥士》考試知識(shí)點(diǎn)總結(jié)(3)

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              金剛烷胺

              金剛烷胺(amantadine)原是抗病毒藥,后發(fā)現(xiàn)其也有抗帕金森病的作用,療效不及左旋多巴,但優(yōu)于膽堿受體阻斷藥。

              見效快而持效短,用藥數(shù)天即可獲最大療效,但連用6~8周后療效逐漸減弱。與左旋多巴合用有協(xié)同作用。

              其抗帕金森病的機(jī)制可能在于促使紋狀體中殘存的完整多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺;并能抑制多巴胺的再攝取;且有直接激動(dòng)多巴胺受體的作用及較弱的抗膽堿作用。

              長期用藥后,常見下肢皮膚出現(xiàn)網(wǎng)狀青斑,可能是由兒茶酚胺釋放引起外周血管收縮所致。偶致驚厥,故癲癇患者禁用。每日劑量超過300mg,可致失眠、精神不安及運(yùn)動(dòng)失調(diào)等。

              卡比多巴

              α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有兩種異構(gòu)體,其左旋體稱卡比多巴(carbidopa)是較強(qiáng)的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時(shí),僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時(shí)提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。

              這樣,既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要輔助藥。

              卡比多巴單獨(dú)應(yīng)用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1:10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,芐絲肼(benserazide)與卡比多巴有同樣的效應(yīng),它與左旋多巴按1:4制成的復(fù)方制劑稱美多巴(madopar),應(yīng)用于臨床。

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