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            2016年衛(wèi)生資格《初級藥士》考試復習筆記(12)

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              烷化劑

              烷化劑(alkylatingagents)又稱烴化劑,是一類化學性質(zhì)很活潑的化合物。

              它們具有活潑的烷化基團,能與細胞中DNA 或蛋白質(zhì)中的氨基、頸基、羥基和磷酸基等起作用,?尚纬山徊媛(lián)結或引起脫嘌呤作用,使DNA鏈斷裂,在下一次復制時,又可使核堿酸對錯碼,造成DNA結構和功能的損害,重者可致細胞死亡。

              羥基脲

              【藥理作用】羥基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制核苷酸還原酶,阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗醢账,從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用于S期細胞?诜蘸芸,1小時血藥濃度達峰值,6小時消失。能透過紅細胞膜和血腦屏障。主要由腎排泄。

              【不良反應】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應?芍禄ィ袐D忌用,腎功能不良者慎用。

              阿糖胞苷臨床應用

              【不良反應】對骨髓的抑制可引起白細胞及血小板減少。久用后胃腸道反應明顯。對肝功能有一定影響,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。

              【臨床應用】治療成人急性粒細胞或單核細胞白血病的有效藥物。對實體瘤單獨應用療效不滿意。

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